目的 考察香茅醇(citronellol,CT)对人喉癌上皮细胞HEp-2和人乳腺癌细胞MCF-7增殖能力的影响,并制备CT自乳化递送系统(self-emulsified drug delivery system,SMs),对HEp-2体外抗肿瘤活性和细胞摄取能力进行评价.方法 采用MTT法考察CT对HEp-2和MCF-7细胞增殖能力的影响;通过伪三元相图法优化香茅醇自乳化递送系统(CT-SMs)处方,进行外观形态、粒径和Zeta电位表征.采用MTT法检测CT-SMs对HEp-2细胞增殖能力的影响;荧光倒置显微镜定性和流式细胞仪定量考察HEp-2细胞对CT-SMs的摄取情况.结果 经一定质量浓度CT处理后,MCF-7细胞增殖未受影响,差异无统计学意义(与对照组相比,P＞0.05),而HEp-2细胞的增殖能力受到明显抑制(与对照组相比,P＜0.05),呈剂量-时间依赖性;CT-SMs最佳处方是Km(乳化剂与助乳化剂比例)为Kolliphor(R) HS15-无水乙醇7∶3,CT-Km为3∶7.制备的微乳平均粒径为(354.0±9.5) nm,外观圆整呈类球形,分布均匀,Zeta电位为(-13.4±0.3) mV.细胞摄取实验结果表明,相同质量浓度的CT-SMs和CT处理HEp-2细胞后,CT-SMs较CT摄取量更多,分别为545.70±11.56、230.00±17.76.结论 .采用滴加水法成功制备了CT-SMs,其处方工艺可行,制得的自微乳质量稳定可控.CT-SMs可明显抑制HEp-2细胞的增殖.

作者：杨佳佳；韦世权；张科；陈妍；姜丰；周雪；肖婷；彭剑青；沈祥春；陶玲

来源：中草药 2020 年 51卷 5期