目的 对包载马钱子碱(brucine)聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA](B-PLGA)纳米粒进行处方与工艺优化.方法 采用沉淀法制备B-PLGA纳米粒,以平均粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位、包封率和载药量为评价指标,采用单因素考察法结合星点设计-效应面法(CCD-RSM)筛选B-PLGA纳米粒的最优处方,并将最优处方进行表征及体外释放实验.结果 最优处方选择丙酮作为有机溶剂,泊洛沙姆188(F68)作为稳定剂,超声时间为1 min,磁力搅拌速度为900r/min,磁力搅拌时间为30 min,F68用量为0.35％,载体用量为25 mg,药物用量为1.0 mg,有机相与水相的比为0.54.所制得的B-PLGA纳米粒为淡蓝色乳光透明液体,粒径为(97.12±4.23)nm,PDI为0.098±0.035,Zeta电位为(-27.30±0.31)mV,包封率为(69.24±1.42)％,载药量为(2.65±0.03)％.通过表征,纳米粒形态完整,通过体外释放实验得知,纳米粒体外释放拟合符合Higuchi方程.结论 星点设计-效应面法可用于包载马钱子碱PLGA纳米粒处方与工艺优化,且优化后的纳米粒具有缓释作用.
作者：管庆霞；夏昭睿；王艳宏；张雪；李伟男；杨志欣；王锐；李秀岩；冯宇飞
来源：中草药 2021 年 53卷 4期
