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目的 合成芦荟大黄素-吲哚偶联物,并对偶联物进行体外抗肿瘤活性评价.方法 以芦荟大黄素为起始原料,通过溴代、叠氮化、click反应等得到目标化合物,采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对人乳腺癌MCF-7细胞、人肝癌HepG2细胞和人胃腺癌AGS细胞等多种肿瘤细胞的体外抗增殖活性.结果 合成了17个芦荟大黄素衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR及HRMS确定.活性测试结果表明,部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性.其中,化合物5h对人乳腺癌MCF-7细胞和人卵巢癌SKOV3细胞2种肿瘤细胞表现出明显的抗增殖活性,半数抑制浓度(IC50)值分别为1.73、3.09 μmol/L,且活性优于阳性对照药依托泊苷.结论 部分芦荟大黄素-吲哚偶联物表现出良好的抗肿瘤活性,化合物5h具有进一步研究价值.
作者：原凤蕉；李晓雪；尚海；李凌宇；宋艳玲；邹忠梅
来源：中草药 2021 年 52卷 8期
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