目的 采用G蛋白偶联受体及酶活检测实验方法,探究丹红化瘀口服液对视网膜中央静脉阻塞症关键靶点的调节作用,明确其作用机制.方法 选取磷酸二酯酶3A(phosphodiesterase 3A,PDE3A)、凝血酶(Thrombin)、内皮素转化酶1(endothelin converting enzyme 1,ECE1)、血管内皮生长因子受体2(vascular endothelial growth factor receptor 2,VEGFR2)、α1A肾上腺素受体(α1 A adrenergic receptor,ADRA1A)为研究载体,通过胞内钙离子荧光检测和酶抑制剂检测技术评价丹红化瘀口服液及14个主要单体成分对PDE3A、Thrombin、ECE1、VEGFR2酪氨酸激酶和ADRA1A的抑制活性.结果 丹红化瘀口服液对以上5个靶点均有显著的抑制作用(P＜0.001);丹酚酸D、丹酚酸B、丹参素、迷迭香酸和柚皮苷对PDE3A有显著的抑制作用(P＜0.05、0.001);14个化合物对Thrombin均有显著的抑制活性(P＜0.05、0.01、0.001);丹酚酸D、丹酚酸B、丹参素、迷迭香酸、阿魏酸、羟基红花黄色素A对ECE1有显著的抑制活性(P＜0.05、0.01、0.001);丹酚酸D、丹酚酸B、丹参素、迷迭香酸、柠檬苦素对VEGFR2酪氨酸激酶有显著的抑制效果(P＜0.01、0.001);柴胡皂苷a可显著抑制ADRA1A活性(P＜0.001).结论 ADRA1A、VEGFR2、PDE3A、Thrombin和ECE1可能为丹红化瘀口服液治疗中央

作者：韩彦琪；武琦；林娟；刘耀晨；许浚；张洪兵；张铁军；刘昌孝

来源：中草药 2022 年 53卷 6期