目的 研究雷公藤甲素双室可溶性微针制备工艺,并进行质量评价及体外透皮性能的考察.方法 以硫酸软骨素(chondroitin sulfate,CS)与羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC)为针尖材料,聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone,PVP)K30与聚乙烯醇(polyvinyl alcohol,PVA)为背衬材料.采用两步离心法制备双室载药微针,单因素试验及Box-Behnken设计-响应面法,优选针尖层、背衬层工艺参数.光学显微镜、电子扫描显微镜表征双室载药微针,倒置荧光显微镜观察药物分布,HPLC法测定载药量,大鼠体内外皮肤穿刺考察机械性能;采用Franz扩散池考察其体外透皮性能.结果 双室载药微针的最优处方为40％乙醇-水溶液为药物溶剂;针尖工艺参数:HPMC与CS的比例为1 ∶4,材料与溶剂的比例为1 ∶ 1,针尖药物总质量浓度为6 mg/mL;背衬工艺参数:PVA与PVP K30的比例为1 ∶ 2,材料与溶剂的比例为1 ∶ 2,微针离心时间10min,背衬药物总质量浓度为0.5mg/mL.制备的双室载药微针外观形态、机械性能良好;针尖部位的药物主要分布于针尖尖端,背衬药物有些许下渗至针尖2/3处;每片含药量为(218.88±0.10)μg;体外透皮实验表明,72h内雷公甲素累积透皮率达98％.结论 雷公藤甲素双室载药的设计,增大载药量的同时还具有良好的缓释作用,该设

作者：陈欢欢；宋信莉；汪云霞；刘文；张永萍；韩伟；吴静澜；刘兴德；石佳楠；杨小双

来源：中草药 2022 年 53卷 9期