目的 研究淫羊蕾治疗化疗致周围神经病变(chemotherapy-induced peripheral neuropathy,CIPN)的有效部位,并制备磷脂复合物以提高其渗透性,为制剂设计提供实验依据.方法 以复合率为评价指标,采用单因素试验结合Box-Behnken试验设计考察有效部位磷脂复合物的制备工艺,对磷脂复合物的形成进行表征,以朝蕾定A、B、C及淫羊藿苷为评价指标测定其平衡溶解度与油水分配系数(lgP),并考察其体外释放行为.结果 确定磷脂复合物的最佳工艺条件为无水乙醇为反应溶剂,有效部位与大豆卵磷脂投料比为1 ∶ 2.7,药物质量浓度为13.5 mg/mL,反应温度为37℃,反应时间为2 h,复合率达到(96.21±0.22)％.紫外光谱、红外光谱、差示扫描量热分析表征验证了淫羊蕾有效部位磷脂复合物的形成.有效部位通过磷脂复合物改性后,4种成分的溶解度提高2～3倍,lgP＞1,药物的溶解性和渗透性得到显著提高.体外释放结果显示,4种成分的24 h体外累积释放率处于48％～74％,释放过程以一级动力学为主,释放机制为溶蚀和扩散的共同作用.结论 采用磷脂复合物技术对有效部位进行了改性,为淫羊蕾治疗CIPN的进一步开发与利用奠定了基础.
作者：梅凯；兰海；李鑫；李婷婷；郝逗逗；王灵敏；王昕怡；陈佳佳；刘葭；吴清
来源：中草药 2022 年 53卷 12期
