目的 制备延胡索乙素磷脂复合物(tetrahydropalmatine phospholipids complex,THP-PC)、延胡索乙素磷脂复合物固体分散体(THP-PC solid dispersion,THP-PC-SD)、延胡索乙素磷脂复合物油制剂(THP-PC oil preparation,THP-PC-OP)和延胡索乙素磷脂复合物纳米混悬剂(THP-PC nanosuspensions,THP-PC-NPs),并分别比较其在SD大鼠体内的药动学行为.方法 溶剂挥发法分别制备THP-PC和THP-PC-SD,采用X射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRPD)技术分析THP的存在状态.高压均质法制备THP-PC-NPs,测定粒径及ζ电位.以THP混悬液为参考,分别比较THP-PC、THP-PC-SD和 THP-PC-NPs 体外溶出情况.SD 大鼠分别 ig 给予 THP、THP-PC、THP-PC-SD、THP-PC-OP 和 THP-PC-NPs,HPLC 法测定THP血药浓度,计算主要药动学参数.结果 THP在THP-PC、THP-PC-SD中均以无定型状态存在.THP-PC-NPs平均粒径为(184.57±10.41)nm,ζ电位为(-31.26±1.93)mV.THP-PC、THP-PC-SD 和 THP-PC-NPs 均在不同程度上提高了 THP的溶出度.与THP-PC相比,THP-PC相对生物利用度提高至1.70倍,而THP-PC-SD、THP-PC-NPs和THP-PC-OP的相对生物利用度分别进一步提高至4.11、4.86、4.22倍.结论 THP-PC-SD、THP-PC-NPs和THP-PC-OP均可进一步提高THP-PC的生物利用度.|

作者：李君霞；曹亚蕊；王金涛；方晓东

来源：中草药 2022 年 53卷 14期