目的 采用电化学模拟技术制备天麻素体内Ⅰ相氧化代谢产物,并确认其为潜在起效成分.方法 采用电化学模拟技术(μPrepcell电池及SynthesisTM制备型电池),优化电压、电解液、反应物浓度和体积流量等,制备天麻素体内Ⅰ相氧化代谢产物.构建缺糖缺氧/复氧(oxygen and glucose deprivation/reperfusion,OGD/R)诱导的PC12细胞模型,考察天麻素及其5个代谢产物的神经保护作用.结果 通过优化参数,确定薄层电化学电池(μPrepcell)模拟天麻素代谢为对羟基苯甲醛-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和对羟基苯甲酸-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的反应条件为:掺硼金刚石(borondopeddiamond,BDD)为工作电极,最佳底物浓度为100μmol/L,最佳电解液浓度为20mmol/L甲酸铵水溶液-甲醇(1∶9),最佳体积流量为50 μL/min,最佳电压为1.6 V.再利用电化学合成电池(SynthesisCell)进行大量制备,玻碳(reticulated glassy carbon,RGC)电极为工作电极,从240mg天麻素中制备得到77mg对羟基苯甲醛-O-β-D-吡喃葡萄糖苷.神经保护活性评价表明天麻素及其5个代谢产物对OGD/R诱导的PC12细胞均具有较好的保护作用(P＜0.05、0.01),且浓度为50μmol/L时,与天麻素相比,代谢产物对羟基苯甲醛-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和对羟基苯甲酸-O-β-D-吡喃葡萄糖苷神经保护作用相对显著(P

作者：冯梦晗；刘洁；刘力榕；黄蓓蓓；李月婷；贾志鑫；肖红斌

来源：中草药 2023 年 54卷 2期