目的 制备根皮素聚乙二醇-聚乳酸[methoxy poly(ethylene glycol)-poly(lactic acid),mPEG-PLA]纳米胶束(phloretin mPEG-PLAnanomicelles,Phl@mPEG-PLA/NM)处方,考察其口服药动学行为.方法 薄膜分散-探头超声法制备Phl@mPEG-PLA/NM.采用包封率、载药量、沉降率为指标,单因素结合Box-Behnken设计-效应面法优化处方.透射电子显微镜(TEM)观察外貌形态,透析法考察体外释药行为.SD大鼠分别ig给予根皮素混悬液和Phl@mPEG-PLA/NM,HPLC法测定根皮素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 Phl@mPEG-PLA/NM最佳处方为mPEG-PLA用量为105 mg、水化体积为9.5 mL、水化温度40℃.包封率、载药量、沉降率、粒径及ζ电位分别为(88.52±1.86)％、(8.84±0.32)％、(8.04±0.23)％、(85.07±6.12)nm 和(-23.56±1.49)mV.纳米胶束外貌为球形.Phl@mPEG-PLA/NM 的半衰期(t1/2)增加至(4.60±0.84)h,血药浓度(Cmax)增加至(1284.56±307.65)ng/mL,口服相对生物利用度提高至3.34倍.结论 Phl@mPEG-PLA/NM显著促进了根皮素口服吸收.
作者：董丹丹；焦红军；郝海军
来源：中草药 2023 年 54卷 3期
