目的 为降低雷公藤甲素经皮给药刺激性、提高经皮渗透性,筛选雷公藤甲素经皮给药载体,为雷公藤甲素经皮给药新型给药系统的开发奠定基础.方法 制备雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶等制剂,采用动态透析释药法考察雷公藤甲素不同剂型的体外释药特性;采用改良的Franz扩散池法考察雷公藤甲素不同剂型体外经皮渗透性能;通过皮肤刺激性实验评价雷公藤甲素不同剂型皮肤刺激性减毒效果.结果 雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶8h累积释放度分别为(51.40±1.19)％、(100.67±1.37)％、(89.25±4.27)％、(42.61±4.27)％,24h 累积渗透量分别为(0.46±0.02)、(0.48±0.04)、(0.44±0.03)、(0.27±0.02)mg/cm2.皮肤刺激性结果表明,雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束均呈轻度刺激性,而凝胶为中等刺激性.结论 雷公藤甲素不同剂型有着不同特性,相较醇质体、胶束、凝胶而言,雷公藤甲素立方液晶有良好的缓控释作用和经皮渗透效果,同时能显著降低雷公藤甲素的皮肤刺激性,是雷公藤甲素经皮给药最佳剂型.
作者：管咏梅；雷方方；王舒慧；朱卫丰；陈丽华；吴璇；陈颖翀
来源：中草药 2023 年 54卷 10期
