目的 优化牛血清白蛋白修饰紫檀芪聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒(bovine serum albumin-modified pterostilbene PLGA nanoparticles,BSA-Pte-PLGA-NPs)处方,进行体外及体内评价.方法 纳米沉淀法制备BSA-Pte-PLGA-NPs,以包封率、载药量和粒径大小为评价指标,单因素结合Box-Behnken效应面设计法筛选BSA-Pte-PLGA-NPs最优处方.采用乳糖作为冻干保护剂将BSA-Pte-PLGA-NPs制备成冻干粉,并进行表征.SD大鼠分为紫檀茋原料药组、物理混合物组和BSA-Pte-PLGA-NPs组,按40 mg/kg(以紫檀芪计)剂量ig给药,测定血药浓度,计算主要药动学参数及相对生物利用度.结果 BSA-Pte-PLGA-NPs最佳处方为BSA质量浓度为19.0 mg/mL、载药比为8.8∶1、水相与有机相体积比为 8∶1.BSA-Pte-PLGA-NPs 包封率为(86.69±1.81)％,载药量为(9.02±0.37)％,粒径为(176.10±8.12)nm.紫檀芪在BSA-Pte-PLGA-NPs冻干粉中以无定型形式存在.BSA-Pte-PLGA-NPs在pH 1.2或pH 7.4磷酸盐缓冲液中体外释药过程均与Weibull模型拟合度最高.药动学结果显示,BSA-Pte-PLGA-NPs达峰时间(tmax)延后至(2.11±0.60)h,半衰期(t1/2)延长至(4.82±0.89)h,相对口服吸收生物利用度提高至3.24倍.结论 BSA-Pte-PLGA-NPs可显著促进紫檀

作者：张春燕；李燕红；陈乾；蒋会哲

来源：中草药 2023 年 54卷 14期