目的 以橄榄油和芝麻油分别作为油相进行自乳化递送系统(self-emulsifying drug delivery system,SEDDS)载体构建,考察2种SEDDS载体的药剂学性能及对斑马鱼体内炎症损伤部位递送差异.初步阐明辅料的"引药"效应,拟为炎症损伤部位有效递送材料的选择和辅料"引药达所"提供实验参考.方法 结合相转变法和伪三元相图法筛选乳化剂、助乳化剂、乳化剂与助乳化剂质量比(Km),星点设计-效应面法(central composite design-response surface methodology,CCD-RSM)优化2种SEDDS载体处方;通过布鲁克海文纳米粒径仪测定2种SEDDS载体的中位径(D50)和ζ电位;利用立体荧光显微镜观察2种SEDDS载体在斑马鱼体内炎症损伤部位的递送差异.结果 2种SEDDS最佳乳化剂和助乳化剂均为聚山梨酯80-无水乙醇(2∶1),最佳处方油相与Km值均为1∶1,滴加适量纯水后呈半透明略带蓝色乳光液体;橄榄油和芝麻油 SEDDS 最佳处方 D50分别为(219.36±14.86)、(225.06±13.66)nm,ζ电位分别为(-3.13±0.55)、(3.58±0.10)mV.与正常组比较,2种SEDDS在炎症损伤斑马鱼体内的总荧光强度具有极显著性差异(P<0.001),相比于橄榄油SEDDS,芝麻油SEDDS在炎症损伤部位富集效果更为突出,二者主要分布在心脏和肝脏部位.结论 2种SEDDS载体制备方法简单,外观良好.阐
作者:刘欢欢;吴采栋;李琪琪;吴兴杰;陈英;沈祥春;魏茂陈;陶玲
来源:中草药 2023 年 54卷 16期