目的 制备白屈菜红碱脂质体(chelerythrine liposomes,Che-Lip)和聚乙二醇修饰白屈菜红碱脂质体(PEGylated chelerythrine liposomes,PEG-Che-Lip),考察其体外释药和体内口服药动学行为.方法 薄膜超声法制备Che-Lip和PEG-Che-Lip.单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化Che-Lip处方,引入二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-mPEG2000)制备PEG-Che-Lip.比较Che-Lip和PEG-Che-Lip在模拟胃肠液中溶解度、稳定性和体外释药情况.按20mg/kg ig给药(以白屈菜红碱计),测定血药浓度,计算Che-Lip和PEG-Che-Lip主要药动学参数及其相对口服吸收生物利用度.结果 最优处方下制备的Che-Lip和PEG-Che-Lip外观为球形及类球形.Che-Li和PEG-Che-Lip包封率分别为(82.54± 0.62)％和(91.13±1.04)％,载药量为(7.64±0.11)％和(7.55±0.18)％,平均粒径分别为(148.15±7.63)nm和(159.37士8.14)nm,ζ 电位分别为(-34.2±1.1)mV 和(-4.2±0.3)mV.PEG-Che-Lip 在模拟胃肠液稳定性高于 Che-Lip,Che-Lip和PEG-Che-Lip释药过程均符合Weibull模型.药动学结果显示,Che-Lip的达峰浓度(Cmax)和相对口服吸收生物利用度分别增加至1.55倍和2.45倍,PEG-Che-Lip的Cmax和相对口服吸收生物利用度分别增加至2.08倍和5.04倍.结论 Che-Li和PEG-Ch

作者：张体鹏；决利利

来源：中草药 2023 年 54卷 17期