目的 制备蒙花苷疏基化纳米胶束(buddleoside sulfhydryl-modified nanomicelles,Bud-SH-NMs),考察口服药动学行为.方法 薄膜分散-超声法制备Bud-SH-NMs,单因素实验结合Box-Behnken设计-效应面法(Box-Behnkendesign-response surface methodology,BBD-RSM)优化处方.X射线粉末衍射法(XRPD)分析晶型,透射电子显微镜(TEM)观察Bud-SH-NMs外貌形态,透析法考察在pH 2.0和pH 6.8磷酸盐缓冲液(PBS)中的释药行为.SD大鼠分别ig给予蒙花苷混悬液和Bud-SH-NMs冻干粉,HPLC法测定血药浓度,计算主要药动学参数.结果 Bud-SH-NMs最佳处方:巯基修饰二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG2000-SH)与药物用量比为7.5∶1,水合体积为9.7mL,水合温度45 ℃.Bud-SH-NMs 的包封率、载药量、沉降率、粒径和ζ电位分别为(90.86±1.78)％、(10.76±0.24)％、(4.14±0.29)％、(49.27±6.82)nm和(-18.53±1.12)mV.蒙花苷在Bud-SH-NMs冻干粉中以无定型形式存在,微观外貌为球形,在pH2.0和pH6.8PBS中缓释特征明显,释药过程符合Weibull模型.药动学结果显示,Bud-SH-NMs半衰期(t1/2)增加至(5.93±0.96)h,血药浓度(Cmax)和相对口服吸收生物利用度分别提高至2.83倍和5.10倍.结论 Bud-SH-NMs粒径小,包封率高,稳定性好,显著促进了蒙花苷口

作者：董亚楠；任书强；柳超；李伟宏；董姣姣；王风云

来源：中草药 2023 年 54卷 23期