目的 优化芒果苷的氨基修饰介孔二氧化硅纳米粒(mangiferin-amino-modified mesoporous silica nanoparticles,MF-NH2-MSNs)处方,并进行口服药动学评价.方法 采用溶剂挥发法制备MF-NH2-MSNs.单因素考察结合Box-Behnken设计-效应面法筛选MF-NH2-MSNs处方,测定包封率、载药量、粒径、多分散指数(polydispersity index,PDI)和ζ电位.X粉末衍射法分析芒果苷在MF-NH2-MSNs粉末中的存在状态,考察MF-NH2-MSNs在模拟胃肠液中的释药行为,并拟合体外释药模型.SD大鼠ig给予MF-NH2-MSNs粉末后采血,测定血药浓度,考察口服药动学行为并计算主要药动学参数.结果 MF-NH2-MSNs最佳处方为NH2-MSNs与芒果苷比例1.7∶1,芒果苷质量浓度为0.54mg/mL,搅拌时间为11.28h.MF-NH2-MSNs 包封率为(92.34±1.04)％,载药量为(33.76±0.17)％,平均粒径为(204.18±8.66)nm,PDI 值为 0.120±0.014,ζ电位为(11.47±0.81)mV.芒果苷在MF-NH2-MSNs粉末中以无定型状态存在,在模拟胃肠液中体外释药具有缓释特征,释药过程符合Weibull模型:lnln[1/(1-Mt/M∞)]=1.03201nt-1.625.口服药动学显示,MF-NH2-MSNs半衰期(t1/2)增加至(4.19+0.87)h,血药浓度(Cmax)增加至(1 506.77±404.80)ng/mL,相对口服生物利用度提高至4.02倍.结论 MF-NH2-MSNs增加了芒果

作者：杨丽萍；王海军；李伟宏；王风云；方晓东

来源：中草药 2024 年 55卷 8期