目的研究中国健康人体单次给予新型强效免疫抑制剂他克莫司(tacrolimus)胶囊后的药代动力学特征,为临床制订合理的用药方案提供参考.方法健康男性志愿者8名,平均年龄(23.5±3.85)岁,平均体重(65.69±5.70)kg.单剂量分别口服他克莫司胶囊0.1mg/kg(n=4)和0.15mg/kg(n=4),用药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、30、36和46h分别取血,采用酶联免疫法(ELISA)测定全血血药浓度,绘制药物浓度-时间曲线图,3p87药代动力学程序拟合药-时曲线,推导出其药代动力学模型并求出相应的药代动力学参数.结果他克莫司口服后全血血药浓度-时间曲线为二室模型,口服0.1和0.15mg/kg两种剂量的主要药代动力学参数分别为:T1/2α为(0.66±0.18)和(0.66±0.22)h;T1/2β(33.87±8.01)和(32.71±17.73)h;Tmax为(1.63±0.48)和(1.75±0.96)h;AUC为(356.9±34.82)和(535.8±317.9)ng@h/ml;CL为(0.28±0.0283)和(0.33±0.018)L/(h@kg).结论口服他克莫司两种剂量(0.1和0.15mg/kg)的T1/2α、T1/2β、Tmax、CL和Ka经统计分析,无显著性差异(P＞0.05).口服他克莫司个体间吸收及消除差异较大,与国外报道基本一致,提示临床血药浓度监测很有必要.
作者：徐新军；刘皋林；邓渝林；缪海均；钱方；张正行；安登魁
来源：中国抗生素杂志 2002 年 27卷 1期
