目的：制备N-三甲基壳聚糖（TMC）包覆的水飞蓟宾脂质体（SLBL）（TMC60-SLBL），并优化处方工艺。方法：比较薄膜分散法、复乳法、逆向蒸发法对SLBL包封率的影响；以磷脂质量浓度、磷脂-胆固醇质量比、药脂质量比、水合温度为因素，以包封率为指标，采用正交试验优选TMC60-SLBL的处方工艺，并进行验证；比较优化处方所制TMC60-SLBL在4、25℃下30 d内的稳定性，及其与未包覆SLBL的粒径、Zeta电位。结果：3种方法中，薄膜分散法所制SLBL包封率较高，且包封率在剪切前后差异无统计学意义（P＞0.05）。TMC60-SLBL最优处方工艺为磷脂质量浓度6 mg/ml、磷脂-胆固醇质量比40∶1、药脂质量比1∶30、水合温度45℃，其包封率为（82.08±2.6）％，RSD＝3.17％（n＝3）；在4℃下稳定性更好。SLBL和TMC60-SLBL的粒径分别为（131.9±1.9）、（161.2±2.0）nm，Zeta电位分别为（－23.18±1.14）、（36.73±2.84）mV。结论：成功制得TMC60-SLBL，且处方简单、方法可行，产品包封率较高。
作者：何文；胡翠苹；瞿振
来源：中国药房 2015 年 28期
