目的：建立测定人血浆中达沙替尼浓度的方法，并研究两种片剂的生物等效性。方法：24名男性健康受试者随机分成两组，采用两制剂两周期双交叉试验设计，先后空腹及餐后口服受试制剂或参比制剂100 mg，采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定人血浆中达沙替尼的浓度。以甲磺酸伊马替尼为内标，色谱柱为Welchrom C18，流动相为乙腈-0.1％甲酸水溶液（70∶30，V/V）。以多反应监测方式进行正离子扫描，采用电喷雾离子源，用于定量分析的离子对分别为m/z 488.5→401.2（达沙替尼）、m/z 494.6→394.2（内标）。用DAS 3.2.8软件进行数据处理，采用方差分析考察两种片剂的生物等效性。结果：达沙替尼血药浓度在1～300 ng/ml范围内线性关系良好。空腹口服受试制剂和参比制剂的cmax分别为（165.599±67.592）、（164.533±77.960）ng/ml，tmax分别为（1.145±0.504）、（1.080±0.467）h，t1/2分别为（5.080±2.262）、（3.771±1.596）h，AUC0-36 h分别为（550.487±256.494）、（585.986±324.885）ng·h/ml；餐后口服受试制剂和参比制剂的cmax分别为（163.058±47.533）、（165.440±53.012）ng/ml，tmax分别为（1.630±1.066）、（1.576±0.530）h，t1/2分别为（4.720±2.677）、（4.311±2.610）h，AUC0-3

作者：徐怀友；束超；邵凤；陶春雷

来源：中国药房 2016 年 27卷 8期