目的：优化恩替卡韦聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）缓释微球的处方，并考察其体外释药特性。方法：采用乳化-溶剂挥发法制备恩替卡韦-PLGA缓释微球；以微球的包封率、载药量的综合评分为评价指标，设计正交试验优化投药量、药物-PLGA质量比、PLGA质量浓度、油相-水相体积比、聚乙烯醇（PVA）浓度，并进行验证试验；考察所制微球形态、粒径及体外释药情况（Q）。结果：最优处方为恩替卡韦20 mg、恩替卡韦-PLGA质量比1∶10、PLGA质量浓度200 mg/ml、油相-水相体积比1∶10、PVA浓度2％。所制恩替卡韦-PLGA缓释微球的包封率为（86.52±3.25）％，载药量为（18.36±1.37）％，RSD均小于5.0％（n＝3）；其表面光滑圆整，平均粒径为58.35μm；Q10 h、Q96 h、Q360 h分别为9.6％、42.9％、89.6％，体外释药符合Higuchi模型（r2＝0.9658）。结论：优化处方所制恩替卡韦-PLGA缓释微球的缓释性能良好。
作者：林凤云；罗易；何雄伟
来源：中国药房 2016 年 27卷 25期
