目的：建立测定人尿液中他唑巴坦钠浓度的方法，并进行尿药排泄动力学研究。方法：尿液样品经10％高氯酸沉淀后，采用高效液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定尿液中他唑巴坦钠的浓度。色谱柱为Hypersil GOLD C18，流动相为甲醇-水（30∶70，V/V），流速为0.2 ml/min，柱温为30℃，进样量为5μl；采用电喷雾离子源，以多反应监测方式进行正离子扫描，用于定量分析的离子对为m/z 301→168。入组8名健康受试者，静脉滴注注射用头孢噻肟钠他唑巴坦钠（6∶1，m/m）2.34 g，收集其给药前和给药后0～2、2～5、5～8、8～12和12～16 h的尿液研究其尿液排泄动力学。结果：他唑巴坦钠尿药浓度在0.25～500μg/ml范围内线性关系良好（r＝0.9999），定量下限为0.25μg/ml，批内、批间RSD＜10％，方法回收率为93.8％～111.8％，提取回收率为93.9％～99.7％，介质效应为87.6％～107.2％。受试者用药16 h后，他唑巴坦钠的尿累积排泄量为（209.70±39.24）mg，累积排泄率为（61.7±11.5）％。结论：LC-MS/MS法用于人尿液中他唑巴坦钠浓度的测定和排泄动力学的研究简便、快捷、灵敏度高；他唑巴坦钠主要经肾脏排泻。
作者：任立玲；王源园；孙鲁宁；张宏文；谢利军；刘云；王永庆
来源：中国药房 2016 年 27卷 32期
