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目的:对双氯芬酸钠微乳(DS-ME)的性质、皮肤刺激性及体外透皮吸收进行考察,探讨其局部外用给药的可行性。方法:采用紫外分光光度法测定DS-ME中DS的含量;采用激光粒度仪测定DS-ME的粒径分布;家兔皮肤刺激性实验考察DS-ME和空白ME对单次给药正常皮肤、多次给药正常皮肤和单次给药破损皮肤的影响;Franz扩散池法比较DS-ME与市售DS凝胶经小鼠离体皮肤的透皮参数。结果:所制DS-ME为O/W型微乳,粒径为(30.140±9.020)nm;与空白ME比较,DS-ME对家兔皮肤的刺激评分无明显差异;DS-ME与市售DS凝胶的稳态渗透速率分别为34.16、18.62μg/(cm2·h),渗透系数分别为1.029、0.561 cm/h,滞后时间分别为0.1242、0.3672 h。结论:DS-ME的粒径小,无皮肤刺激性,可提高DS的透皮吸收速率。

作者:魏玉;苏成福

来源:中国药房 2017 年 28卷 4期

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作者:
魏玉;苏成福
来源:
中国药房 2017 年 28卷 4期
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双氯芬酸钠 微乳 皮肤刺激性 透皮吸收 Diclofenac sodium Microemulsion Skin irritation Transdermal absorption
目的:对双氯芬酸钠微乳(DS-ME)的性质、皮肤刺激性及体外透皮吸收进行考察,探讨其局部外用给药的可行性。方法:采用紫外分光光度法测定DS-ME中DS的含量;采用激光粒度仪测定DS-ME的粒径分布;家兔皮肤刺激性实验考察DS-ME和空白ME对单次给药正常皮肤、多次给药正常皮肤和单次给药破损皮肤的影响;Franz扩散池法比较DS-ME与市售DS凝胶经小鼠离体皮肤的透皮参数。结果:所制DS-ME为O/W型微乳,粒径为(30.140±9.020)nm;与空白ME比较,DS-ME对家兔皮肤的刺激评分无明显差异;DS-ME与市售DS凝胶的稳态渗透速率分别为34.16、18.62μg/(cm2·h),渗透系数分别为1.029、0.561 cm/h,滞后时间分别为0.1242、0.3672 h。结论:DS-ME的粒径小,无皮肤刺激性,可提高DS的透皮吸收速率。