目的:建立测定大鼠血浆中左氧氟沙星浓度的方法,并比较左氧氟沙星片及胃漂浮缓释微丸在大鼠体内的药动学差异.方法:将SD大鼠随机分为左氧氟沙星片组和左氧氟沙星胃漂浮缓释微丸组,每组6只.分别空腹灌胃相应药物40 mg/kg(以生理盐水为溶剂),并于给药前及给药后0.25、0.5、1、2、4、8、12、24 h自眼眶取血0.3 mL,采用超高效液相色谱法(UPLC)测定大鼠血浆中左氧氟沙星的浓度.色谱柱为Waters Acquity UPLC BEH C18,流动相为0.1％甲酸溶液-乙腈(78:22,V/V),流速为0.3 mL/min,检测波长为294 nm,柱温为40℃,进样量为2μL.采用DAS 3.0软件计算两组大鼠的药动学参数,采用F检验考察两者的差异.结果:左氧氟沙星检测质量浓度的线性范围为0.20～20.12μg/mL,定量下限为0.20μg/mL,最低检测限为0.04μg/mL;日内、日间RSD均小于10％,回收率符合2015年版《中国药典》生物样品定量分析的相关要求.大鼠单剂量灌胃左氟氧沙星片及胃漂浮缓释微丸后的平均药-时曲线均符合二室模型,达峰浓度(cmax)分别为(12.13±1.67)、(8.76±1.13)μg/mL,达峰时间(tmax)分别为(0.86±0.15)、(2.48±0.45)h,消除半衰期(t1/2β)分别为(4.67±0.95)、(6.67±1.01)h,药-时曲线下面积(AUC0-t)分别为(42.95±4.21)、(126.48±9.44)μg·h/mL,AUC0-∞

作者：邱妍川；钟玲；何静

来源：中国药房 2019 年 30卷 10期