目的:建立盐酸丁卡因(TCH)醇质体的含量测定方法,并对其制备工艺进行优化.方法:采用高效液相色谱法测定TCH的含量;采用注入-超声法制备TCH醇质体.以TCH对照品加入量、蛋黄卵磷脂质量浓度、乙醇体积分数为因素,以包封率为指标,在单因素试验基础上采用星点设计-响应面法对工艺进行优化,并对所制醇质体进行表征以及初步稳定性考察.结果:TCH的质量浓度线性范围为10～100μg/mL(r=0.9995);定量限为0.045μg/mL,检测限为0.021μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2％;加样回收率为97.80％～103.20％(RSD=0.36％,n=9).最优制备工艺为TCH对照品加入量1 mg,蛋黄卵磷脂质量浓度7 mg/mL,乙醇体积分数33％;在此工艺条件下,平均包封率为64.50％(n=3),与预测值(64.92％)的相对误差为0.64％.TCH醇质体为微有蓝色乳光的澄清液体,其外观为球形,形态圆整、光滑,大小均一,平均粒径为(80.33±2.24)nm,平均电位为(-22.6±1.33)mV.初步稳定性试验结果显示,TCH醇质体在4℃避光且密封的环境中放置10 d稳定性良好.结论:优化所得TCH醇质体的制备工艺稳定、可行;所建含量测定方法操作简便、快捷.
作者：张楠；张丹参；景永帅；苏晓梅；张健美
来源：中国药房 2019 年 30卷 24期
