目的 制备并表征达那唑(DAZ)-酪蛋白酸钠(SC)复合纳米粒,探讨"自下而上(bottom-up)"工艺中纳米粒形成的机制.方法 以SC作为调控纳米粒的稳定剂,通过反溶剂沉淀法制备DAZ-SC复合纳米粒,对其粒径、Zeta电位、微观形态、稳定性、包封率、载药量、体外溶出度等进行表征,进一步利用荧光光谱、红外光谱和在线粒子监测等方法分析DAZ与SC的相互作用机制.结果 DAZ-SC复合纳米粒的粒径为(223.7±12.5)nm,多分散性指数为0.274±0.012,Zeta电位为-(17.81±1.63)mV(n=3);纳米混悬液的稳定性良好,DAZ的固态性质明显改善,溶出度显著提高.SC在DAZ的作用下发生静态淬灭,二级结构有所改变;在SC的作用下,DAZ的结晶过程得到控制;DAZ与SC之间的相互作用主要为氢键和范德华力.结论 本研究成功制备了DAZ-SC复合纳米粒;在"bottom-up"工艺中,因SC与DAZ之间氢键和范德华力引起的相互作用抑制了药物晶体的生长与团聚.
作者：李佳雯；曹文峰；徐浩；冯予涵；冷钰婷；景秋芳；任福正
来源：中国药房 2022 年 33卷 10期
