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多腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)是一类DNA损伤修复酶.PARP抑制剂包括奥拉帕利(AZD2281)、尼拉帕利(MK-4827)、Rucaparib、Veliparib(ABT-888)、Fluzoparib和Talazoparib(BMN-673)等.本文通过检索相关文献,就PARP抑制剂联合应用抗肿瘤的临床前研究进行综述.通过合成致死模式,PARP抑制剂对具有同源重组修复缺陷的肿瘤细胞具有较强的杀伤作用,但对于DNA损伤修复功能完好的肿瘤细胞,PARP抑制剂往往需要与放疗或其他药物联合发挥作用,联合应用的药物包括抗血管生成药物、热休克蛋白90抑制剂、细胞周期蛋白依赖性激酶12抑制剂、免疫检查点抑制剂、组蛋白脱乙酰酶抑制剂等.PARP抑制剂的联合应用有望增强抗肿瘤药物的疗效,实现增敏增效和逆转耐药的目标,值得进一步开展深入研究并探索新的联合治疗方案.

作者:张成勇;李玥;杨颖;朱日然

来源:中国药房 2022 年 33卷 12期

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作者:
张成勇;李玥;杨颖;朱日然
来源:
中国药房 2022 年 33卷 12期
标签:
多腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂 药物联用 抗肿瘤 临床前研究
多腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)是一类DNA损伤修复酶.PARP抑制剂包括奥拉帕利(AZD2281)、尼拉帕利(MK-4827)、Rucaparib、Veliparib(ABT-888)、Fluzoparib和Talazoparib(BMN-673)等.本文通过检索相关文献,就PARP抑制剂联合应用抗肿瘤的临床前研究进行综述.通过合成致死模式,PARP抑制剂对具有同源重组修复缺陷的肿瘤细胞具有较强的杀伤作用,但对于DNA损伤修复功能完好的肿瘤细胞,PARP抑制剂往往需要与放疗或其他药物联合发挥作用,联合应用的药物包括抗血管生成药物、热休克蛋白90抑制剂、细胞周期蛋白依赖性激酶12抑制剂、免疫检查点抑制剂、组蛋白脱乙酰酶抑制剂等.PARP抑制剂的联合应用有望增强抗肿瘤药物的疗效,实现增敏增效和逆转耐药的目标,值得进一步开展深入研究并探索新的联合治疗方案.