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目的 分析白屈菜-元胡药对(CHCR)的主要成分,预测其抗雌激素受体(ER)阳性乳腺癌的药效物质、潜在作用靶点及通路并进行验证.方法 采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)技术对CHCR乙醇提取物的成分进行分析;对所得成分进行网络药理学分析,构建CHCR"活性成分-靶点-通路"网络,并对富集通路进行体外细胞实验验证.结果 共鉴定出58个化学成分,含生物碱57个、有机酸1个.网络药理学共筛选出活性成分38个,"成分-疾病"交集靶点的蛋白质-蛋白质互作网络中有核心靶点38个;得基因本体条目258个,京都基因与基因组百科全书通路137条,主要包括雌激素信号通路、磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)信号通路等.验证实验结果显示,CHCR作用于MCF-7细胞的半数抑制浓度为693μg/mL;150、300、600μg/mL的CHCR可显著降低磷酸化PI3K、磷酸化Akt、ERα蛋白和ESR1 mRNA的表达水平(P<0.01).结论 CHCR抗ER阳性乳腺癌的作用可能与调控ER、PI3K/Akt通路有关,具有多成分、多靶点的作用特点.

作者:邹翔;舒淇;吴双;于佳慧;张雪瑞;孙雨恒;曲中原

来源:中国药房 2023 年 34卷 8期

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作者:
邹翔;舒淇;吴双;于佳慧;张雪瑞;孙雨恒;曲中原
来源:
中国药房 2023 年 34卷 8期
标签:
白屈菜 元胡 雌激素受体阳性乳腺癌 超高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱 网络药理学 实验验证
目的 分析白屈菜-元胡药对(CHCR)的主要成分,预测其抗雌激素受体(ER)阳性乳腺癌的药效物质、潜在作用靶点及通路并进行验证.方法 采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)技术对CHCR乙醇提取物的成分进行分析;对所得成分进行网络药理学分析,构建CHCR"活性成分-靶点-通路"网络,并对富集通路进行体外细胞实验验证.结果 共鉴定出58个化学成分,含生物碱57个、有机酸1个.网络药理学共筛选出活性成分38个,"成分-疾病"交集靶点的蛋白质-蛋白质互作网络中有核心靶点38个;得基因本体条目258个,京都基因与基因组百科全书通路137条,主要包括雌激素信号通路、磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)信号通路等.验证实验结果显示,CHCR作用于MCF-7细胞的半数抑制浓度为693μg/mL;150、300、600μg/mL的CHCR可显著降低磷酸化PI3K、磷酸化Akt、ERα蛋白和ESR1 mRNA的表达水平(P<0.01).结论 CHCR抗ER阳性乳腺癌的作用可能与调控ER、PI3K/Akt通路有关,具有多成分、多靶点的作用特点.