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目的:研究更昔洛韦的小肠吸收与P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)之间的关系。方法:采用外翻肠囊吸收试验和原位小肠吸收试验,分别建立了HPLC法测定肠液样本和血浆样本中更昔洛韦的浓度,以阿昔洛韦为内标,紫外检测波长为254nm,检测限分别是0.1μg·ml-1和0.06μg·ml-1。结果:普罗帕酮能提高更昔洛韦的透膜和吸收。逆转剂普罗帕酮和维拉帕米对更昔洛韦的小肠吸收都有显著的影响,都能提高更昔洛韦的血药浓度。结论:更昔洛韦是P-gp的底物,普罗帕酮具有明显的逆转P-gp药泵功能的作用。

作者:吴迪;李高;黄建耿;常青;吴祥根

来源:中国药师 2004 年 7卷 6期

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作者:
吴迪;李高;黄建耿;常青;吴祥根
来源:
中国药师 2004 年 7卷 6期
标签:
P-糖蛋白 多药耐药逆转剂 更昔洛韦 维拉帕米 普罗帕酮
目的:研究更昔洛韦的小肠吸收与P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)之间的关系。方法:采用外翻肠囊吸收试验和原位小肠吸收试验,分别建立了HPLC法测定肠液样本和血浆样本中更昔洛韦的浓度,以阿昔洛韦为内标,紫外检测波长为254nm,检测限分别是0.1μg·ml-1和0.06μg·ml-1。结果:普罗帕酮能提高更昔洛韦的透膜和吸收。逆转剂普罗帕酮和维拉帕米对更昔洛韦的小肠吸收都有显著的影响,都能提高更昔洛韦的血药浓度。结论:更昔洛韦是P-gp的底物,普罗帕酮具有明显的逆转P-gp药泵功能的作用。