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目的:研究酮洛芬(KPF)脂质体凝胶在大鼠体内的药物动力学及其皮肤局部组织分布.方法:选择SD大鼠为动物模型,与KPF口服给药相对照,研究KPF脂质体凝胶局部用药后在血浆和皮肤中的体内药动学行为.结果:KPF脂质体凝胶大鼠局部给药后的血药浓度Cmax、AUC0→24分别为(1.255±0.54)μg·ml-1和(59.388±3.76)μg·ml-1·h,局部皮肤组织的Cmax、AUC0→24>分别为(28.019±1.98)μg·ml-1和(602.21±2.84)μg·ml-1·h.与口服KPF相比,KPF脂质体凝胶降低了血液中的分布,而具有明显的皮肤蓄积能力(P<0.05).结论:KPF脂质体凝胶局部给药在获得较高的皮肤组织浓度的同时,避免了较高的血药浓度的不良反应,疗效优于口服.

作者:姜俊勇;陈志明;何文

来源:中国药师 2010 年 13卷 12期

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作者:
姜俊勇;陈志明;何文
来源:
中国药师 2010 年 13卷 12期
标签:
酮洛芬 脂质体凝胶 大鼠 药物动力学 皮肤
目的:研究酮洛芬(KPF)脂质体凝胶在大鼠体内的药物动力学及其皮肤局部组织分布.方法:选择SD大鼠为动物模型,与KPF口服给药相对照,研究KPF脂质体凝胶局部用药后在血浆和皮肤中的体内药动学行为.结果:KPF脂质体凝胶大鼠局部给药后的血药浓度Cmax、AUC0→24分别为(1.255±0.54)μg·ml-1和(59.388±3.76)μg·ml-1·h,局部皮肤组织的Cmax、AUC0→24>分别为(28.019±1.98)μg·ml-1和(602.21±2.84)μg·ml-1·h.与口服KPF相比,KPF脂质体凝胶降低了血液中的分布,而具有明显的皮肤蓄积能力(P<0.05).结论:KPF脂质体凝胶局部给药在获得较高的皮肤组织浓度的同时,避免了较高的血药浓度的不良反应,疗效优于口服.