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目的:对N-三甲基壳聚糖(TMC60)包衣羟喜树碱脂质体(HCPTL)冻干剂的处方及制备工艺进行优化.方法:采用逆向蒸发法制备HCPTL,并用TMC60包衣,经高压乳匀得到纳米级脂质体.以包封率为考察指标,正交试验优选处方及工艺,并筛选最佳的冻干保护剂进行冷冻干燥.对复水化后脂质体的形态、Zeta电位、粒径等进行考察.结果:TMC60包衣HCPTL的最佳处方及工艺为:药脂比为1∶30,胆固醇:卵磷脂为1∶3,旋蒸温度为35℃,TMC60浓度为0.35％,最佳冻干保护剂为15％(w/v)的海藻糖.复水化后形态圆整,平均包封率为(82.2±2.3)％(n=3),Zeta电位为(53.2±2.0)mV,平均粒径为(92.4±18.5)nm.结论:TMC60包衣HCPTL冻干剂具有包封率高,表面带正电荷等特点,为其进一步研究奠定了基础.
作者：郭咸希；何文；谈弋
来源：中国药师 2013 年 16卷 6期
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