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目的:考察盐酸倍他洛尔阳离子脂质体原位凝胶(BHCL-ISG)的离体角膜滞留性及生物相容性.方法:采用逆向蒸发法制备盐酸倍他洛尔脂质体(BHL),用季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖(TMC60)对其包衣,得到阳离子脂质体(BHCL),再以泊洛沙姆407和188为温敏性原位凝胶(ISG)基质,用冷法制备BHCL-ISG.采用悬挂泡和束缚泡法对BHCL-ISG离体角膜接触角及表面解吸附动力学进行考察,并采用Draize评分法评价其兔角膜的刺激性.结果:BHCL-ISG外形圆整,粒径均匀,呈正电性.与BHL及BHL-ISG相比,BHCL-ISG与角膜的接触角较大,但角膜表面滞留时间明显延长(P<0.05),同时未显示角膜刺激性.结论:BHCL-ISG可延长角膜滞留时间,并具有良好的生物相容性.

作者:李恬;何文;谈弋;王军

来源:中国药师 2013 年 16卷 8期

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作者:
李恬;何文;谈弋;王军
来源:
中国药师 2013 年 16卷 8期
标签:
盐酸倍他洛尔 阳离子脂质体 原位凝胶 离体角膜滞留性 Betaxolol hydrochloride Cationic liposomes In-situ gels In vitro ocular retention
目的:考察盐酸倍他洛尔阳离子脂质体原位凝胶(BHCL-ISG)的离体角膜滞留性及生物相容性.方法:采用逆向蒸发法制备盐酸倍他洛尔脂质体(BHL),用季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖(TMC60)对其包衣,得到阳离子脂质体(BHCL),再以泊洛沙姆407和188为温敏性原位凝胶(ISG)基质,用冷法制备BHCL-ISG.采用悬挂泡和束缚泡法对BHCL-ISG离体角膜接触角及表面解吸附动力学进行考察,并采用Draize评分法评价其兔角膜的刺激性.结果:BHCL-ISG外形圆整,粒径均匀,呈正电性.与BHL及BHL-ISG相比,BHCL-ISG与角膜的接触角较大,但角膜表面滞留时间明显延长(P<0.05),同时未显示角膜刺激性.结论:BHCL-ISG可延长角膜滞留时间,并具有良好的生物相容性.