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目的:研制西罗莫司( SRL)滴丸,以期改善其溶解性能。方法:对SRL滴丸的基质进行筛选;用正交试验优选SRL滴丸的最佳处方及工艺;对其平衡溶解度、吸湿性及体外释药特性进行考察。结果:选用PEG6000为SRL滴丸的基质;优选出的最佳处方及制备条件为:SRL与基质的用量为1∶10,滴速为65滴/min,滴制温度为95℃,冷却剂温度为5℃;在不同溶剂中,SRL滴丸的平衡溶解度均较SRL有显著增加,吸湿性较强,与市售SRL纳米结晶片相比,SRL滴丸释药迅速而完全,无显著性差异。结论:SRL滴丸可显著提高SRL溶解度及改善溶出性能,值得进一步研究。

作者:宋玲;胡拥军;李绍婷;何文

来源:中国药师 2014 年 9期

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作者:
宋玲;胡拥军;李绍婷;何文
来源:
中国药师 2014 年 9期
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西罗莫司 滴丸 体外性质 Sirolimus Dropping pills Properties in vitro
目的:研制西罗莫司( SRL)滴丸,以期改善其溶解性能。方法:对SRL滴丸的基质进行筛选;用正交试验优选SRL滴丸的最佳处方及工艺;对其平衡溶解度、吸湿性及体外释药特性进行考察。结果:选用PEG6000为SRL滴丸的基质;优选出的最佳处方及制备条件为:SRL与基质的用量为1∶10,滴速为65滴/min,滴制温度为95℃,冷却剂温度为5℃;在不同溶剂中,SRL滴丸的平衡溶解度均较SRL有显著增加,吸湿性较强,与市售SRL纳米结晶片相比,SRL滴丸释药迅速而完全,无显著性差异。结论:SRL滴丸可显著提高SRL溶解度及改善溶出性能,值得进一步研究。