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目的: 考察磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对伏立康唑(VCZ)的增溶作用,为其包合物的研制奠定基础.方法: 用相溶解度法考察不同浓度的SBE-β-CD及HP-β-CD在不同温度下对VCZ的增溶作用,计算包合常数K及包合动力学参数ΔG、ΔH及ΔS.结果: 两种包合材料均能明显提高VCZ的水溶性,而在相同用量及相同温度时,SBE-β-CD的增溶作用较HP-β-CD明显;SBE-β-CD对VCZ的平衡相溶解图为AN型,而HP-β-CD对VCZ的平衡相溶解图为AL型;温度升高,两种包合材料对VCZ的K值逐渐降低;包合动力学参数ΔG、ΔH及ΔS均为负值.结论: 相较于HP-β-CD,SBE-β-CD对VCZ的增溶效果更好,包合为自发形成的放热过程,作用力主要为分子间范德华力.
作者：闫智慧；张霁霁；胡拥军；宋玲
来源：中国药师 2017 年 20卷 7期
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