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目的:以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)嵌段共聚物为载体材料制备塞来昔布载药胶束并评价其药剂学性质.方法:采用薄膜分散法制备塞来昔布载药胶束,采用单因素试验法初步筛选塞来昔布载药胶束的处方和制备工艺,并采用Box-Behnken效应面法进一步优化.评价了载药胶束的微观形态、粒径分布、Zeta电位等理化性质,并采用动态膜透析法考察载药胶束的体外释药情况.结果:透射电镜显示塞来昔布载药胶束粒径均一,成球状分布,平均粒径为(35.6±15.1)nm,多聚分散系数(PdI)为(0.152±0.05),Zeta电位为(-24.6±2.9)mV;塞来昔布载药胶束在0.5％十二烷基硫酸钠(SDS)磷酸盐缓冲液(pH 6.8)中24 h累积释放81.5％.结论:采用Box-Behnken效应面法优化塞来昔布载药胶束处方与制备工艺是简单、可行的.
作者：安宁；谢鹏；王敏；温洋；孙严；刘可柔
来源：中国药师 2018 年 21卷 1期
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