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目的:比较4种环糊精对阿苯达唑(ABZ)的增溶效果.方法:分别以 β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、甲基化-β-环糊精(M-β-CD)及γ-环糊精(γ-CD)为包和载体,采用相溶解法考察其在不同温度下对ABZ的增溶效果.结果:4种环糊精均以AL型模式对ABZ呈现明显的增溶作用,在同一温度及同一用量时,增溶强度顺序为:HP-β-CD>M-β-CD>γ-CD>β-CD.包合常数(K)均较高,ΔG为负值,ΔH及ΔS为正值,包合物可稳定地自发形成,且与温度有一定关系,HP-β-CD、M-β-CD、γ-CD及β-CD的最佳增溶温度分别为:25,35,35,30℃.结论:4种环糊精对ABZ均有明显的增溶作用,以HP-β-CD增溶效果最优.

作者:喻海林

来源:中国药师 2020 年 23卷 3期

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作者:
喻海林
来源:
中国药师 2020 年 23卷 3期
标签:
阿苯达唑 β-环糊精 羟丙基-β-环糊精 甲基化-β-环糊精 γ-环糊精 相溶解法
目的:比较4种环糊精对阿苯达唑(ABZ)的增溶效果.方法:分别以 β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、甲基化-β-环糊精(M-β-CD)及γ-环糊精(γ-CD)为包和载体,采用相溶解法考察其在不同温度下对ABZ的增溶效果.结果:4种环糊精均以AL型模式对ABZ呈现明显的增溶作用,在同一温度及同一用量时,增溶强度顺序为:HP-β-CD>M-β-CD>γ-CD>β-CD.包合常数(K)均较高,ΔG为负值,ΔH及ΔS为正值,包合物可稳定地自发形成,且与温度有一定关系,HP-β-CD、M-β-CD、γ-CD及β-CD的最佳增溶温度分别为:25,35,35,30℃.结论:4种环糊精对ABZ均有明显的增溶作用,以HP-β-CD增溶效果最优.