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目的:研究注射用兰索拉唑钠在犬体内的立体选择性药动学.方法:6只Beagle犬静脉注射兰索拉唑钠,于给药前及给药后5,15,30,45 min及1,1.5,2,2.5,3,4,6h自犬后肢静脉取血约3 ml制备血浆.采用HPLC法的两种色谱条件对其中的药物含量进行测定.结果:犬静脉注射兰索拉唑钠后,兰索拉唑钠左旋体与右旋体的主要药动学参数为:半衰期(t1/2):(0.434±0.101),(0.524±0.128)h;清除速率常数(Ke):(1.695±0.516),(1.402±0.397)L·h-1;表观分布容积(Vd):(0.244±0.042),(0.284±0.048)L·kg-1;清除率(CL):(0.404±0.093),(0.390±0.094)L·h-1·kg-1;AUC0~6h:(1.836±0.435),(1.909 ±0.440) mg·L-1 ·h.结论:兰索拉唑钠在Beagle犬体内代谢迅速,兰索拉唑中左旋体及右旋体AUC0~6h的比值是0.96,未发现左旋体与右旋体之间存在明显的相互转化.

作者:郑晓霞;何小华;黄艳妮;程艳玲

来源:中国药师 2020 年 23卷 8期

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作者:
郑晓霞;何小华;黄艳妮;程艳玲
来源:
中国药师 2020 年 23卷 8期
标签:
兰索拉唑钠 对映异构体 手性流动相 构型转化 药动学
目的:研究注射用兰索拉唑钠在犬体内的立体选择性药动学.方法:6只Beagle犬静脉注射兰索拉唑钠,于给药前及给药后5,15,30,45 min及1,1.5,2,2.5,3,4,6h自犬后肢静脉取血约3 ml制备血浆.采用HPLC法的两种色谱条件对其中的药物含量进行测定.结果:犬静脉注射兰索拉唑钠后,兰索拉唑钠左旋体与右旋体的主要药动学参数为:半衰期(t1/2):(0.434±0.101),(0.524±0.128)h;清除速率常数(Ke):(1.695±0.516),(1.402±0.397)L·h-1;表观分布容积(Vd):(0.244±0.042),(0.284±0.048)L·kg-1;清除率(CL):(0.404±0.093),(0.390±0.094)L·h-1·kg-1;AUC0~6h:(1.836±0.435),(1.909 ±0.440) mg·L-1 ·h.结论:兰索拉唑钠在Beagle犬体内代谢迅速,兰索拉唑中左旋体及右旋体AUC0~6h的比值是0.96,未发现左旋体与右旋体之间存在明显的相互转化.