目的探讨布洛芬-安定混合溶液(IBU-DZP)经直肠给药的实效性和安全性.方法(1)动物实验:观察IBU-DZP直肠给药后在兔体内的药动学、对戊四氮诱发的大鼠实验性惊厥发作的止惊疗效、对酵母诱导的大鼠发热退热疗效,以及对直肠黏膜的刺激性;(2)临床观察:该混合溶液直肠给药后在儿童体内的初步药动学研究.结果 (1)动物实验:IBU-DZP中的IBU和DZP均能经直肠迅速吸收,在兔体内分别约(11.7±1.2)min和(9.4±2.7)min达到峰值.IBU-DZP混合液能快速有效地抑制戊四氮诱发的大鼠惊厥发作和死亡,有效降低酵母诱发的大鼠发热.该混合液连续多次直肠给药后对大鼠直肠黏膜没有明显刺激作用.(2)临床观察:IBU-DZP混合液经儿童直肠给药后,IBU和DZP分别约在用药后30 min和15 min达峰值血药浓度[分别为(57.8±7.9)mg/L和(450.1±158.7)μg/L],且在用药后5 min血药浓度就分别达到(41.4±5.5)mg/L和(321.8±53.9)μg/L,均远远超过最低有效血药浓度.结论直肠注入IBU-DZP溶液是一种简便、安全、快速、有效的给药途径,对发热性惊厥的现场抢救和预防有实用价值.
作者：李秀娟；蔡方成；蒋莉
来源：中华儿科杂志 2005 年 43卷 4期
