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目的 探讨合成11C-[2-甲氧基]-左旋千金藤啶碱(11C-M-l-SPD)的方法及其在大鼠体内的生物学分布.方法 使用11C-三氟甲基磺酰甲烷(CH3-triflate)进行11C标记M-l-SPD,采用“反应瓶”法制备11C-M-l-SPD.SD大鼠25只,均为雄性,使用随机数字法将其分为5组,经尾静脉注入11C-M-l-SPD0.2ml (22.2 MBq),分别于5、15、30、60和90 min后断头处死,取出肺、心、肝、脾、胃、肠、肾、肌肉、脑等组织器官.于上述时间点取出脑额叶、顶叶、颞叶、枕叶、小脑、海马、纹状体、丘脑、脑干,测质量.用γ计数仪测定各组织放射性计数,计算湿组织%ID/g.采用SPSS 15.0软件进行方差分析.结果 11C-M-l-SPD放化合成时间约为15 min,时间校正后放化产率为16%~34%;11C-M-l-SPD注射液为无色,pH值约为6.5,放化纯大于95%.11C-M-l-SPD在体内吸收迅速,分布广泛,以肝、肾、心、脑、肺分布最多.静脉注入11C-M-l-SPD 5 min后在各组织内放射性分布达到高峰,5min后各组织呈明显下降趋势,给药后60 min,各脏器内放射性明显下降.11C-M-l-SPD主要经肝、肾代谢,肝、肾组织在注药后5 min放射性分布分别为(1.484±0.350)%ID/g和(1.323±0.153)%ID/g,90 min分别为(0.478±0.039) %iD/g和(0.394±0.165)%ID/g.在胃、脾、肠、肌肉等组织放射性分布较少.

作者:谭海波;管一晖;张政伟;薛方平;罗世能;尹端沚;林祥通

来源:中华核医学与分子影像杂志 2012 年 32卷 3期

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谭海波;管一晖;张政伟;薛方平;罗世能;尹端沚;林祥通
来源:
中华核医学与分子影像杂志 2012 年 32卷 3期
标签:
左旋千金藤啶碱 碳放射性同位素 同位素标记 药代动力学 大鼠 L-SPD Carbon radioisotopes Isotope labeling Pharmacokinetics Rats
目的 探讨合成11C-[2-甲氧基]-左旋千金藤啶碱(11C-M-l-SPD)的方法及其在大鼠体内的生物学分布.方法 使用11C-三氟甲基磺酰甲烷(CH3-triflate)进行11C标记M-l-SPD,采用“反应瓶”法制备11C-M-l-SPD.SD大鼠25只,均为雄性,使用随机数字法将其分为5组,经尾静脉注入11C-M-l-SPD0.2ml (22.2 MBq),分别于5、15、30、60和90 min后断头处死,取出肺、心、肝、脾、胃、肠、肾、肌肉、脑等组织器官.于上述时间点取出脑额叶、顶叶、颞叶、枕叶、小脑、海马、纹状体、丘脑、脑干,测质量.用γ计数仪测定各组织放射性计数,计算湿组织%ID/g.采用SPSS 15.0软件进行方差分析.结果 11C-M-l-SPD放化合成时间约为15 min,时间校正后放化产率为16%~34%;11C-M-l-SPD注射液为无色,pH值约为6.5,放化纯大于95%.11C-M-l-SPD在体内吸收迅速,分布广泛,以肝、肾、心、脑、肺分布最多.静脉注入11C-M-l-SPD 5 min后在各组织内放射性分布达到高峰,5min后各组织呈明显下降趋势,给药后60 min,各脏器内放射性明显下降.11C-M-l-SPD主要经肝、肾代谢,肝、肾组织在注药后5 min放射性分布分别为(1.484±0.350)%ID/g和(1.323±0.153)%ID/g,90 min分别为(0.478±0.039) %iD/g和(0.394±0.165)%ID/g.在胃、脾、肠、肌肉等组织放射性分布较少.