目的 合成新型凋亡显像剂99Tcm-半胱氨酸-膜联蛋白V(TP5-3),研究其在小鼠体内生物分布和药代动力学特点,探讨99Tcm-TP5-3 microSPECT/CT检测乳腺癌单次化疗后肿瘤早期细胞凋亡的可行性.方法 以直接还原法对TP5-3进行99Tcm标记,HPLC检测产物的标记率;进行正常小鼠体内99Tcm-TP5-3的生物分布及药代动力学研究.建立荷MDA-MB-231人乳腺癌裸鼠模型,取10只分为2组,化疗组单次腹腔内注射紫杉醇(每只40 mg/kg),对照组注射等体积生理盐水,48 h后由尾静脉注射37 MBq 99Tcm-TP5-3,进行microSPECT/CT图像采集,显像后立即处死、取材,比较2组肿瘤的放射性摄取(％ID/g)、T/NT(NT取肌肉);采用流式细胞术和病理学检测肿瘤凋亡细胞.采用单因素方差分析、两样本t检验和直线相关分析数据.结果 99Tcm-TP5-3标记率＞95％,室温放置4h放化纯仍保持在(96.0±1.5)％,稳定性好.正常小鼠注射显像剂后30 min肾脏放射性摄取最高[(8.48±1.07) ％ID/g],其他脏器分布较少;血液清除快,注射后4h血液放射性摄取[(2.07±0.35) ％ID/g]较注射后5 min[(13.74±4.21) ％ID/g]减少了85％(F=11.310,P＜0.05);显像剂主要浓聚于肾、肝和胃,经肾脏排泄.化疗后99Tcm-TP5-3 microSPECT/CT显像示化疗组T/NT为4.21±0.06,对照组T/NT仅1.57±0.67(f=12.820,

作者：罗瑞；王峰；侯彦杰；付彤；华子春；张建平；章英剑

来源：中华核医学与分子影像杂志 2014 年 34卷 4期