目的 制备131I标记的抗神经纤毛蛋白-1(NRP-1)单克隆抗体A6 (131I-A6),探讨其作为NRP-1靶向显像新型分子探针的可行性.方法 (1)采用Iodogen法对A6进行131I标记,检测其标记率、放化纯和体外稳定性.(2)以人胶质瘤细胞株U87MG为实验细胞进行体外实验,测定131I-A6生物学活性、结合率及其与受体的亲和力.(3)将荷U87MG胶质瘤模型裸鼠采用随机抽样法分为5组,每组5只,分别于注射1.2 MBq 131I-A6后24、48、72、96和120 h处死,计算各脏器放射性摄取(％ID/g)、肿瘤/血液(T/B)和肿瘤/肌肉(T/M)比值.(4)取6只荷瘤裸鼠,以随机抽样法分为未阻断组和竞争阻断组,前组注射3.7 MBq 131I-A6;后组注射3.7 MBq 131I-A6和未标记的700 μg A6,均分别于注射后24、48、72、96和120 h行SPECT/CT显像.采用两样本t检验对实验数据进行统计学分析.结果 (1) 131I-A6标记率为(95.46±3.34)％,放化纯＞95％;131I-A6在室温下PBS溶液中放置至96 h,其放化纯仍＞85％.(2)131I-A6与U87MG胶质瘤细胞特异性结合率1h达到最高值,为(15.80±1.30)％,在加入未标记的抗体A6时,U87MG细胞对131 I-A6明显受抑制(t=2.862,P＜0.05);与细胞表面抗原的亲和力(Kd)为(1.67±0.14) nmol/L.(3)24h时131I-A6在荷瘤裸鼠血液放射性最高,为(8.00±1.42) ％ID/g;其次是肝

作者：豆晓锋；张亚飞；蒋怡臻；刘鹏；颜江华；吴华；苏新辉

来源：中华核医学与分子影像杂志 2014 年 34卷 6期