目的 制备11C-甲基多巴胺(11C-MDA),并探讨其作为心脏交感神经分子显像剂的可行性.方法 通过N端甲基化的方法合成11C-MDA,并用半制备HPLC进行分离纯化.取昆明小鼠30只,采用随机数字表法分5组,每组6只,静脉注射11C-MDA 7.4 MBq,分别于注射后2、5、10、20和30 min断颈处死,收集血液、心、肺、肝、脾、肾、胃、肠、脑、肌肉、骨等组织器官,测质量及放射性计数,经衰减校正后计算放射性摄取(％ID/g).取中华小型猪6只,同样随机分为正常组和抑制组,每组3只,行11C-MDA PET/CT显像.抑制组先按体质量静脉注射10 mg/kg盐酸丙咪嗪,30 min后静脉注射11C-MDA 370 MBq.采用SPSS 15.0软件进行统计分析.结果 11C-MDA的总制备时间为45 min,标记率为(20±3)％,为无色澄明液体,pH值为6.5,放化纯＞98％,比活度为50 GBq/mmol.静脉注射11C-MDA后2 min,小鼠心脏放射性分布达到高峰,心肌摄取率为(8.78±1.18) ％ID/g,并随时间逐渐下降;11C-MDA主要经肝、肾代谢.中华小型猪PET/CT显像示,正常组心肌放射性摄取明显,图像清晰;而抑制组放射性摄取减低或缺失,图像模糊.结论 11C-MDA合成简便易行,制备成本低,心肌摄取率高,是一种具有潜在临床应用价值的心脏交感神经显像齐.
作者：何玉林；周伟娜；王相成；包宝亮；王雪梅；张凯秀
来源：中华核医学与分子影像杂志 2015 年 35卷 3期
