目的 制备并鉴定正电子显像剂18F-5-氟-N-[2-(二乙氨基)乙基]吡啶甲酰胺(18F-5-FPN),并通过体内外实验评估其特异性靶向恶性黑色素瘤的能力.方法 合成标记前体5-溴-N-[2-(二乙胺基)乙基]吡啶甲酰胺,对其进行紫外光谱(UV)、核磁谱(NMR)和质谱等结构表征.利用FX-XN合成模块,经亲核取代反应由前体制得产物18F-5-FPN,然后通过HPLC对产物进行纯化及鉴定.用产生黑色素的B16F10细胞和不产生黑色素的A375m细胞进行体外细胞摄取实验,用2种细胞各自对应的荷瘤鼠进行PET静态显像,观察8F-5-FPN在正常小鼠体内的生物分布.采用两样本t检验分析数据.结果 UV、NMR和质谱等结构表征确定了标记前体的结构.18F-5-FPN的标记率为5％ ～ 8％,比活度为100～120 GBq/ μmol,放化纯＞95％.体外细胞摄取实验显示,B16F10细胞对18F-5-FPN的摄取率[(9.80±0.46)％、(10.34±0.32)％和(7.27±0.26)％]在30、60和120 min均明显高于A375m细胞[(1.36±0.14)％、(1.75±0.12)％和(1.54±0.09)％;t=30.3、46.8和38.4,均P＜0.05],2种细胞均在60 min时达最高细胞摄取率.PET静态显像示,B16F10荷瘤鼠肿瘤部位有明显放射性浓聚,1h放射性摄取值为(18.20±3.21) ％ID/g,T/B比值为19.17±10.03;而A375m荷瘤鼠肿瘤部位未见放射性浓聚.生物分布结果显示

作者：冯洪燕；兰晓莉；夏晓天；柳轻瑶；肖莉；孙开旭；张永学

来源：中华核医学与分子影像杂志 2016 年 36卷 2期