目的制备99 Tcm 标记的FR靶向肿瘤分子探针99 Tcm?（ HYNIC?NHHN?FA）（ EDDA），并评价其生物性能。方法合成FA衍生物配体FA?NHHN?HYNIC，以EDDA作为共配体进行99 Tcm标记，经HPLC纯化后，测定其放化纯、脂水分配系数和体外稳定性，选用FR高表达的人口腔表皮样癌KB细胞进行体外细胞结合实验，研究其在正常小鼠体内的生物分布及荷KB肿瘤裸鼠SPECT／CT显像。结果标记配合物经HPLC纯化后放化纯大于95％，在生理盐水和小鼠血清中稳定性良好，可与FR高表达的KB细胞特异性结合，温育1 h后细胞总结合率可达（6．76±0．60）％，加入过量FA后摄取率降低至（0．24±0．02）％；正常小鼠体内生物分布显示其仅在FR高表达的肾脏有高放射性浓聚，给药后0．5 h肾脏摄取达（21．79±9．79）％ID／g。小动物SPECT／CT显像肿瘤部位清晰可见，且能被过量FA明显抑制。结论标记物99 Tcm?（ HYNIC?NHHN?FA）（ EDDA）是一种性能良好的FR靶向肿瘤分子探针。
作者：于倩；谢芳；杨文江；陆洁；梁志刚；彭程
来源：中华核医学与分子影像杂志 2017 年 37卷 1期
