目的：探讨99 Tcm O标记的不同链长的MAG3?2?硝基咪唑乏氧显像剂性能。方法制备4个带有不同长度侧链的 MAG3?2?硝基咪唑化合物 BzMAG3?2NIEA（1）、BzMAG3?2NIPA（2）， BzMAG3?2NIHA（3）和BzMAG3?2NIUA（4），并对其进行99TcmO标记。将4个化合物分别注射于5只荷S180肉瘤鼠体内，观察其在生物体内的分布情况。采用两样本t检验处理数据。结果制备的4个99 Tcm O?MAG3标记物稳定性均较高，带负电荷，脂溶性随链长增加呈增加趋势。生物分布实验表明，注射后2 h中短碳链99TcmO?1和99TcmO?2肿瘤摄取较高，分别为（0?67±0?18）和（0?65±0?18）％ID／g；长碳链的99TcmO?3和99TcmO?4肿瘤摄取较低，分别为（0?19±0?03）和（0?39±0?05）％ID／g（t＝2?78～5?88，均P＜0．05）。结论标记物连接基团的链长结构对99 Tcm O标记MAG3?2?硝基咪唑类化合物的理化性质与乏氧靶向性有显著影响，以中短碳链的乏氧选择性最好。
作者：梅雷；杨志；褚泰伟
来源：中华核医学与分子影像杂志 2017 年 37卷 1期
