目的 探讨不同方法制备的2种188Re-环九肽探针稳定性及其对三阴性乳腺癌的靶向性.方法 分别采用直接法(预锡化法)和间接法[标记双功能螯合剂联肼尼克酰胺(HYNIC)]188 Re标记环九肽[c(CGRRAGGSC)],对2种产物分别进行质控与稳定性检测.建立荷MDA-MB-468三阴性乳腺癌裸鼠模型,测定2种标记产物的生物学分布,比较两者肿瘤/正常组织(T/NT)放射性比值,鉴定探针的靶向性及生物学活性.采用两样本t检验分析数据.结果 直接法标记的188 Re-c(CGRRAGGSC)标记率>87％,但血清温育2 h后降解率约为40％,荷瘤裸鼠体内2 h时T/NT约为2.82±0.23(n=3);间接法标记的188 Re-HYNIC-c(CGRRAGGSC)标记率为61％,血清温育2 h后降解率约为10％,荷瘤裸鼠体内2 h时T/NT约为6.27±0.51(n=3),与直接法标记产物差异有统计学意义(t=2.13,P<0.05).结论 直接法标记率较间接法高,但稳定性及靶向性略差;间接法制备的188 Re-HYNIC-c(CGRRAGGSC)在稳定性及保持生物活性方面有显著优势.
作者：陈萱；周洁；刘雪昂；程凯；李玮玲；薛璐；陈道桢；陈钰
来源：中华核医学与分子影像杂志 2018 年 38卷 10期
