目的 制备新型分子靶向探针131I-第五代聚酰胺-胺[PAMAM (G5.0)]-多肽[靶向甲状腺髓样癌(MTC)细胞的丝氨酸-精氨酸-谷氨酸-丝氨酸-脯氨酸-组氨酸-脯氨酸(SRESPHP,简称SR)、靶向肿瘤新生血管的甘氨酸-脯氨酸-亮氨酸-脯氨酸-亮氨酸-精氨酸(GPLPLR,简称GP)及双靶向肽(SR/GP)],探讨其对MTC模型的靶向性.方法 用氯胺T法对修饰后的前体药物PAMAM(G5.o)、PAMAM (G5.0)-SR、PAMAM(G5.0)-GP及PAMAM (G5.0)-SR/GP进行131I标记,合成阳性对照组131 I-PAMAM (G5.0)及实验组131I-PAMAM(G5.0)-SR、131 I-PAMAM(G5.0)-GP、131 I-PAMAM(G5.0)-SR/GP 4种探针,用薄层色谱法测定放化纯和稳定性.予MTC荷瘤裸鼠腹腔注射探针后,检测24h各器宫及组织的放射性摄取值[每克组织百分注射剂量率(％ID/g)];分别于4、8和24h进行SPECT/CT显像,利用感兴趣区(ROI)技术获得肿瘤与对侧肌肉组织的肿瘤/正常组织放射性比值(T/NT),并对实验组与阳性对照组及阴性对照组(Na131I)进行比较.采用单因素方差分析、重复测量方差分析和Dunnet-t检验处理数据,24h肿瘤％ID/g与T/NT之间的相关性采用Pearson相关分析.结果 对照组和实验组探针131I标记率均＞75％,放化纯均＞90％.各组间24h肿瘤％ID/g差异有统计学意义(F=14.400,P＜0.001),其中注射131I-PAMAM(G

作者：冯成涛；谢丽君；邓赟；张海波；郑皓；王梓延；赵继华；朱高红

来源：中华核医学与分子影像杂志 2019 年 38卷 6期