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目的探索环孢素A、雷公藤内酯醇及红霉素对5-脂氧合酶的影响及建立相应的药效学方法。方法采用反相高效液相色谱法检测5-脂氧合酶产物——白三烯B4和5-羟花生四烯酸量的变化来反映该酶活性的改变。结果环孢素A可抑制白三烯B4和5-羟花生四烯酸的生成，呈剂量依赖性，IC50值分别为38.0和0.96μg/mL。雷公藤内酯醇（T0）可抑制白三烯B4和5-羟花生四烯酸的生成，呈剂量依赖性，IC50值分别为2.3×10-6和1.14×10-6μg/mL。红霉素无剂量依赖性。结论雷公藤的抗炎作用与抑制5-脂氧合酶活性有关，环孢素A的抑制浓度超出了其药理浓度，无实际意义，红霉素对5-脂氧合酶活性无影响。
作者：孙联文；郑家润；陈沄；李新宇
来源：中华皮肤科杂志 2001 年 34卷 2期
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