目的 探讨丹参素通过血眼屏障的能力及药物代谢动力学特点.方法 实验研究.72只白兔随机数字表法分为对照组(6只)、血浆组(6只,再分为10个亚组,每亚组6只,对应给药后10个时间点)及房水组(60只).对照组0.85%生理盐水20 ml静脉注射,其余两组静脉注射不同浓度的丹参素,于注射后不同时间取血浆和房水,采用高效液相色谱法检测丹参素的药物代谢动力学参数.采用DAS2.0版药物代谢动力学软件进行房室拟合,并计算各药物代谢动力学参数.结果 丹参素血浆质量浓度符合三室模型.消除半衰期为5.661 min,峰浓度为727.29 mg/L,达峰时间为0min,清除率为0.797L· min-1·kg-1.房水质量浓度符合二室模型,消除半衰期为147.663 min,峰浓度为38.62 mg/L;达峰时间为25 min,清除率为3.476 L· min-1·kg-1.对照组血浆、房水中未检测到丹参素.结论 丹参素静脉注射后可以通过血眼屏障,在房水中消除较慢,并且能长时间在房水中保持一定浓度.
作者:张丽琼;于永斌;李明生;齐慧萍;崔浩
来源:中华眼科杂志 2013 年 49卷 9期