目的 构建肿瘤血管生成靶向的双靶点RGD10-NGR9超顺磁性氧化铁(USPIO),评价其作为活体磁共振成像(MRI)肿瘤特异性诊断制剂的能力及其成像特点.方法 设计合成RGD10-NGR9双靶点杂合肽.采用共沉淀法制备网状交联葡聚糖包覆的USPIO,环氧氯丙烷活化葡聚糖,共价偶联靶向多肽,制备靶向多肽-网状交联葡聚糖-超顺磁性氧化铁复合粒子(P-CLN-Dextran-USPIO),并检测其物理性质.采用普鲁士蓝染色和邻菲罗啉比色法检测P-CLN-Dextran-USPIO体外细胞结合能力.建立裸鼠荷A549瘤模型,评价双靶点RGD10-NGR9-USPIO应用于裸鼠MRI检测的价值.结果 成功制备P-CLN-Dextran-USPIO,其中Fe3 O4粒径8～ 10 nm左右,Dextran-USPIO的总粒径平均为20 nm左右,P-CLN-Dextran-USPIO的总粒径在30 nm左右,物理性质稳定.普鲁士蓝染色显示,非靶点USPIO组HUVEC细胞质内未见蓝色铁颗粒,RGD10-USPIO组和NGR9-USPIO组HUVEC细胞质内均可见蓝色铁颗粒,RGD10-NGR9-USPIO组HUVEC细胞质内蓝色铁颗粒最明显.邻菲罗啉比色显示,非靶点USPIO组、RGD10-USPIO组、NGR9-USPIO组和RGD10-NGR9-USPIO组细胞内的铁浓度分别为(1.93±0.35) μmol/L、(4.74 ±0.76) μmol/L、(5.85-0.48) μmol/L和(10.32±1.22) μmol/L,RGD10-NGR9-USPIO组细胞内的铁浓度最高,与非靶点

作者：吴琼雅；史景云；张颉；张霖倩；赵印敏；唐亮；陈芸；贺晓东；刘辉

来源：中华肿瘤杂志 2013 年 35卷 11期