目的 探讨聚乙二醇(PEG)修饰的柔红霉素(DNR)脂质体(PL-DNR)治疗白血病的疗效及其毒副作用.方法 采用薄层水化法和主动载药法制备PL-DNR,测定理化指标,进行体外细胞增殖抑制实验,分析PL-DNR对白血病细胞的杀伤作用.利用L1210荷瘤鼠白血病模型评价PL-DNR的体内抑瘤效果.采用原位末端转移酶标记法分析药物对小鼠的心肌毒性.结果 PL-DNR粒径大小为(110±10)nm,包封率为94.21％.体外增殖抑制实验显示,PL-DNR的抑瘤能力随实验时间延长逐渐增强.体内药效学实验显示,PL-DNR抑瘤效果明显,PL-DNR组和DNR组的肿瘤体积分别为(433.71±234.77) mm3和(1 293.77±381.26) mm3,差异有统计学意义(P＜0.05).PL-DNR组和DNR组的瘤重分别为(0.66 ±0.29)g和(1.25 ±0.43)g,差异有统计学意义(P＜0.05).心肌毒性实验显示,PL-DNR组和DNR组小鼠的心肌组织中位凋亡细胞阳性指数分别为13.83％和42.67％(P＜0.05).结论 与柔红霉素相比,PEG修饰的柔红霉素脂质体可提高原药对白血病的治疗效果,同时降低对心肌的毒副作用.
作者：张永明；张兴华；唐万燕；马洁
来源：中华肿瘤杂志 2014 年 36卷 10期
