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膜结合型前列腺素E合成酶1(membrane-associated prostaglandin E synthase-1,mPGES-1)是前列腺素(prostaglandin,PG)E2生物合成过程中重要的终端限速酶,与环氧合酶2(cyclooxygenase-2,COX-2)功能性偶联参与机体多种生理及病理过程.近年来研究发现,mPGES-1在多种肿瘤组织中过度表达,与肿瘤的发生、发展密切相关.抑制mPGES-1的活性能有效降低PGE2的产生,同时能避免非甾体类抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drug,NSAID)及COX-2特异性抑制剂引起的心血管方面的不良反应,是一个比COX-2更理想、更安全的防治肿瘤的药物开发新靶点.本文就mPGES-1的分子生物学特征、与肿瘤发生和发展的相关性及其抑制剂的研究进展作一综述.

作者:欧阳林旗;刘世坤

来源:肿瘤 2009 年 29卷 12期

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欧阳林旗;刘世坤
来源:
肿瘤 2009 年 29卷 12期
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肿瘤 前列腺素E类 基因表达 膜结合型前列腺素E合成酶1 膜结合型前列腺素E合成酶1抑制剂
膜结合型前列腺素E合成酶1(membrane-associated prostaglandin E synthase-1,mPGES-1)是前列腺素(prostaglandin,PG)E2生物合成过程中重要的终端限速酶,与环氧合酶2(cyclooxygenase-2,COX-2)功能性偶联参与机体多种生理及病理过程.近年来研究发现,mPGES-1在多种肿瘤组织中过度表达,与肿瘤的发生、发展密切相关.抑制mPGES-1的活性能有效降低PGE2的产生,同时能避免非甾体类抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drug,NSAID)及COX-2特异性抑制剂引起的心血管方面的不良反应,是一个比COX-2更理想、更安全的防治肿瘤的药物开发新靶点.本文就mPGES-1的分子生物学特征、与肿瘤发生和发展的相关性及其抑制剂的研究进展作一综述.